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诺奖官方解读｜廉价环保的不合称有机催化，简化药物出产

功夫：2021-10-06 起源：澎湃新闻

北京功夫10月6日17时45分许，德国科学家本杰明·李斯特 (Benjamin List) 和美国科学家戴维·麦克米伦 (David MacMillan)荣膺2021年诺贝尔化学奖，赞美他们对“不合称有机催化的发展”所作出的贡献（for the development of asymmetric organocatalysis）。

以下为诺贝尔奖委员会对于这次获奖的官方解读：

德国科学家本杰明·李斯特（Benjamin List ）和美国科学家戴维·麦克米伦（David MacMillan）因开发了一种新的、独创的分子构建工具——有机催化，而荣膺2021年诺贝尔化学奖。它的用处蕴含新药物的钻研，还有助于使化学更环保。

很多工业和钻研领域都依赖于化学家构建新的职能性分子的能力。这些物质可所以在太阳能电池中捉拿光线或在电池中贮存能量的任何物质，也可所以造作轻便跑鞋或抑造体内疾病进展的分子。

然而，若是我们将天然造作化学制品的能力与我们自己的比力，我们依然停顿在石器时期。进化产生了令人难以相信的特殊工具——酶，能够用来构建赋予性命状态、色彩和职能的分子复合物。

最初，当化学家们分离出这些化学杰作时，他们只是羡慕地看着它们。在他们自己的工具箱中，用于分子机关的锤子和凿子都是钝的、不成靠的。所以当他们复造天然产生的物质时，往往会产生大量不用要的副产品。

精密化学的新工具

化学家们增长到工具箱中的每一个新工具都提高了分子结构的精确度�；郝⒍ǖ氖�，化学已经从石头上的雕刻发展成一种更像精密工艺的学科。这给人类带来了巨大益处，其中一些工具还获得了诺贝尔化学奖。

被授予2021年诺贝尔化学奖的发现，将分子结构提升到了一个全新的水平。它不仅使化学越发环保，并且使出产不合称分子越发容易。

在化学机关过程中，经�；岢鱿终庋恢智榭觯毫礁龇肿幽芄恍纬�，就像2121非凡手一样互为镜像�；Ъ沂笔敝幌胍迪裰械囊桓龇肿�，出格是在出产药品时，但一向很难找到有效步骤来做到这一点。

本杰明·李斯特和戴维·麦克米伦提出的不合称有机催化概想既单一又杰出，事实上，好多人都在惊叹为什么我们没有早点想到。

催化剂加快化学反映

19世纪，当化学家们起头索求分歧化学物质相互作用的方式时，他们有了一些奇怪的发现。例如，若是他们把银和过氧化氢放在烧杯中，过氧化氢忽然起头分化成水和氧气，但启动这一过程的银似乎齐全不受反映的影响。同样，从抽芽的谷物中获得的一种物质能够将淀粉分化为葡萄糖。

1835年，瑞典驰名化学家Jacob Berzelius发现了其中一个法规，在瑞典皇家科学院的年度汇报中，他描述了物理学和化学的最新进展，并写路有一种新的“力量”能够“引起化学活动”。他列举了几个例子来注明只有一种物质的存在才会引发化学反映，暗示这种景象比之前以为的要普遍得多。他以为这种物质拥有催化力，并把这种景象自身称为催化。

催化剂能够出产塑料、香水和美味的食品

自Jacob Berzelius时期以来，大量的水流过了化学家的吸液管。他们已经发现了多种催化剂，能够分化分子，或将分子衔接在一路。多亏了这些技术，此刻能够创造出我们日常生涯中使用的数千种分歧物质，如药品、塑料、香水和食品调味料。事实上，据估计，在某种水平上，全球35%的GDP涉及化学催化。

现实上，在2000年之前发现的所有催化剂，要么是金属，要么是酶。金属通常是很好的催化剂，由于它们有一种特殊的能力，能够临时包容电子或在化学过程中将电子提供给其他分子。这有助于放松分子中原子间的键，这样一来，正本牢固的键就能够被突破，新的键就能够形成。

但一些金属催化剂存在的问题是，它们对氧气和水极度敏感。因而，为了使它们阐扬作用，它们必要没有氧气和水分的环境。不外这在大型工业中很难实现，此表，很多金属催化剂是沉金属，对环境有害。

性命催化剂以惊人的精确度工作

第二种催化剂“酶”由蛋白质组成。所有生物都有成千上万种分歧的酶，它们驱动性命所必须的化学反映。好多酶都是不合称催化的专家，准则上总是形成镜像。他们也会并肩工作，当一个酶实现反映后，另一个酶就会取而代之。通过这种方式，它们能够以惊人的精确度构建复猿辗视，如胆固醇、叶绿素，或名为“士的宁”的毒素。

由于酶是如此有效的催化剂，钻研人员在20世纪90年代试图开发新的酶变体来驱动人类所需的化学反映。南加州斯克里普斯钻研所的一个钻研幼组在钻研这个问题，由已故的卡洛斯·F·巴尔巴斯三世(Carlos F. Barbas III)辅导。本杰明·李斯特在巴尔巴斯钻研幼组做博士后时，一个导致今年诺贝尔化学奖发现的绝妙设法诞生了。

本杰明·李斯特跳出通例思想模式

本杰明·李斯特钻研了催化抗体。通常情况下，抗体味附着在我们体内的表来病毒或细菌上，但斯克里普斯钻研所的钻研人员沉新设计了抗体，让它们可能驱动化学反映。

在钻研催化抗体的过程中，本杰明·李斯特起头思虑酶是若何工作的。它们通常是由数百个氨基酸组成的巨大分子。除了这些氨基酸，相当一部门酶还含有金属，有助于推动化学过程。

但这就是关键地点，很多酶的催化化学反映不必要金属的援手。相反，反映是由酶中的一个或几个氨基酸驱动的。

本杰明·李斯特跳出通例思想的问题是：氨基酸必须是酶的一部门能力催化化学反映吗?一个氨基酸或其他类似的单一分子能做同样的工作吗?

革命性成就

他知路，早在20世纪70年代早期，就有一项钻研将一种名为脯氨酸的氨基酸用作催化剂，但在其时，那已经是25年前的事了。若是脯氨酸真的是一种有效的催化剂，还会有人持续钻研它吗?

本杰明·李斯特以为，没有人持续钻研这一景象的原因是它的成效不是出格好。在没有任何现实进展的情况下，他测试了脯氨酸是否能催化醛醇反映。在醛醇反映中，两个分歧分子的碳原子结合在了一路。这是一个单一的尝试，令人惊讶的是，它当即起作用了。

本杰明·李斯特明确了自己的方向

本杰明·李斯特的尝试不仅证了然脯氨酸是一种高效的催化剂，并且还证了然这种氨基酸能够驱动不合称催化。在两种可能的镜像中，其中一种镜像的形成要比另一种更常见。

与之前将脯氨酸作为催化剂测试的钻研人员分歧，本杰明·李斯特发现脯氨酸可能拥有巨大潜力。与金属和酶相比，脯氨酸是化学家梦寐以求的工具。它是一种极度单一、便宜、环保的分子。

当他在2000年2月颁发他的发现时，他将有机分子的不合称催化描述为一个占有好多机遇的新概想，“这些催化剂的设计和筛选是我们将来的指标之一。”

而在加州北部的一个尝试室里，戴维·麦克米伦也在朝着同样的指标致力。

戴维·麦克米伦丢下敏感金属

戴维·麦克米伦在哈佛大学时曾致力于利用金属改善不合称催化。这是一个吸引了大量钻研人员关注的领域，但戴维·麦克米伦指出，开发的催化剂很罕用于工业。他起头思虑原因，并以为敏感金属的使用极度难题和昂贵。

尝试室中，实现某些金属催化剂所要求的无氧、无湿前提相对单一，但在这样的前提下进行大规模的工业出产是复杂的。他的结论是，若是他在开发的化学工具要有效，他必要沉新思虑。所以当他搬到加州大学伯克利分校，他丢下了金属。

发展出一种更单一的催化剂

他起头设计单一的有机分子，就像金属一样能够临时提供或包容电子。所谓有机分子，组成有机物的分子叫有机分子，有机分子是含碳元素的化合物。它们有不变的碳原子结构，活性化学基团附着在这个碳结构上，它们通常含有氧、氮、硫或磷。有机分子由单一和通常的元素组成，但凭据它们的组合方式能够拥有复杂的性质。

戴维·麦克米伦的化学知识通知他，一个有机分子要催化他感兴致的反映，就必须可能形成亚胺离子。它蕴含一个氮原子，氮原子对电子有固有的亲和力。

他选择了几个拥有正确性质的有机分子，而后测试了它们驱动狄尔斯－阿尔德反映（Diels-Alder）的能力。这是一种有机反映，用来形成碳原子环。

正如他所但愿和相信的那样，这一招极度见效。一些有机分子在不合称催化方面也很杰出，在两种可能的镜像中，其中一种占据了产品的90%以上。

戴维·麦克米伦创造了“有机催化”一词

当戴维·麦克米伦筹备颁发他的钻研了局时，他意识到他发现的催化概想必要一个名字。事实上，钻研人员以前已成功利用幼的有机分子催化化学反映，但这些都是孤立的例子，没有人意识到这种步骤能够推广。

戴维·麦克米伦想找一个术语来描述这种步骤，这样其他钻研人员就会领略还有更多的有机催化剂有待发现。因而他选择了一个词，也就是“有机催化”。

2000年1月，就在本杰明·李斯特颁发他的发现之前，戴维·麦克米伦将他的手稿提交给了一家科学杂志筹备颁发。引言中提到，“在此，我们介绍了一种新的有机催化战术，我们但愿它能适应一系列的不合称转化。”

有机催化利用蓬勃发展

本杰明·李斯特和戴维·麦克米伦各自独立发现了一个全新的催化概想。自2000年以来，这一领域的发展险些能够比作淘金热，李斯特和麦克米伦在这一领域维持着当先职位。他们设计了大量廉价且不变的有机催化剂，可用于驱动各类各样的化学反映。

有机催化剂通常由单一的分子组成。以前，在化工出产过程中，每一个中央产品都必要分离和提纯，不然副产品的体积会很大，这导致在化学结构的每一步都有一些物质流失。而有机催化剂相对来说，在出产过程中的几个步骤能够陆续执行，这被称为级联反映，它能够大大削减化学造作中的浪费。

士的宁合功效能提高了7000倍

有机催化催生更有效的分子结构，一个例子是合成天然、复杂的士的宁分子。对化学家来说，士的宁就像一个魔方，若何能力用尽可能少的步骤合成它。1952年第一次合成士的宁时，必要29种分歧的化学反映，只有0.0009%的初始物质形成士的宁，剩下的都浪费了。2011年，钻研人员利用有机催化和级联反映，只需12步就能出产士的宁，出产效能提高了7000倍。

在医药出产中，有机催化是最沉要的

有机催化已经对药物钻研产生了沉大影响，而药物钻研往往必要不合称催化。在化学家可能进行不合称催化之前，很多药物都蕴含分子的镜像。其中一种是活性的，而另一种有时会产生不良影响。一个苦难性的例子是20世纪60年代的沙利度胺丑闻，沙利度胺药物的一个镜像导致数千个发育中的人类胚胎严沉畸形。

利用有机催化，钻研人员此刻能够相对单一地造作大量分歧的不合称分子，例如能够人为出产拥有潜在疗效的物质，不然只能从罕见植物或深海生物中少量分离出来。

在造药公司，这种步骤也被用来简化现有药品的出产，这方面的例子蕴含用于医治焦虑和抑郁的帕罗西汀，以及用于医治呼吸路习染的抗病毒药物奥司他韦。

单一的设法往往是最难设想的

关于有机催化若何使用，能够列举出成千上万的例子。但为什么之前没有人提出这个单一、绿色、廉价的不合称催化概想呢?这个问题有好多答案。一个原因是单一的设法往往是最难设想的。2121非凡概想被先入为主的观点所覆盖，例如以为只有金属或酶能力驱动化学反映。本杰明·李斯特和戴维·麦克米伦成功超过了这些先入之见，为化学家奋斗几十年的问题找到了一个奇妙的解决规划。因而，有机催化剂正给人类带来巨大的益处。

有关专题：2021年诺贝尔奖

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